Zoptymalizowana synteza Fmoc-1-homopropargillicyny-OH

Opisano wydajną wielogramową syntezę aminokwasu alkinylowego Fmoc-1-homopropargillicyno-OH. Podwójna ochrona Boc jest zoptymalizowana pod kątem wysokiej przepustowości materiału, a kluczowa homologacja Seyferth-Gilbert jest zoptymalizowana, aby uniknąć racemizacji. Osiemnaście gramów enancjomerycznie czystego (>98% ee) niekanonicznego aminokwasu łatwo wytworzono do zastosowania w syntezie na fazie stałej w celu wytworzenia peptydów, które można funkcjonalizować przez wspomaganą miedzią cykloaddycję alkinoazydków.

Samoorganizacja  Fmoc -aminokwasów w ograniczonej przestrzeni kapilarnej tworząc równolegle uporządkowaną sieć włókien do zastosowania w waskularyzacji

Matryce powstałe w wyniku samoorganizacji aminokwasów i ich pochodnych są odpowiednie do rozprzestrzeniania się, migracji i proliferacji komórek oraz są szeroko stosowane w inżynierii tkankowej i regeneracji narządów, ze względu na biologiczne cząsteczki endogenne i słabe siły międzycząsteczkowe. Na proces samodzielnego montażu mają wpływ nie tylko czynniki dynamiczne i termodynamiczne, ale także montowana przestrzeń. W tej pracy wybrano rurki kapilarne o różnych średnicach, aby naśladować zamknięte środowisko i zbadano wpływ przestrzeni kapilarnej na zachowanie samoorganizacji Fmoc-aminokwasów o różnych współczynnikach podziału olej-woda (log  P ).
Aminokwasy mogą tworzyć specjalne morfologie i struktury poprzez ograniczenie ruchów Browna i efektu matrycy wywieranego przez zamknięte środowisko.
W międzyczasie uzyskaną równolegle uporządkowaną sieć włókien zastosowano do naśladowania macierzy zewnątrzkomórkowej (ECM) i wspomagania adhezji i proliferacji jednowarstwowych płaskich komórek nabłonka (HUVEC). Wierzymy, że badanie samoorganizacji aminokwasów w ograniczonej przestrzeni może pomóc w zrozumieniu supramolekularnego mechanizmu samoorganizacji i dać ogromne możliwości w budowaniu specyficznych struktur naczyń lub tkanek  in vitro .

Samoorganizujący  się nanozym Pt w hydrożelu Fmoc -difenyloalaniny jako przełamujący ograniczenie pH podobne do oksydazy i peroksydazy do potencjalnego zastosowania przeciwdrobnoustrojowego

Nanomateriały o działaniu podobnym do oksydazy i peroksydazy mają potencjał w terapii przeciwbakteryjnej. Optymalna aktywność większości nanozymów wystąpiła w kwaśnym pH (3,0-5,0), podczas gdy pH w układach biologicznych jest w większości bliskie obojętnemu. Proponuje się tutaj ogólny system wykorzystujący hydrożel difenyloalaniny modyfikowanej 9-fluorenylometoksykarbonylem (FmocFF) do wzmacniania aktywności podobnych do oksydazy i peroksydazy Pt NP i innych typowych nanomateriałów podobnych do enzymów przy pH obojętnym lub nawet zasadowym.
W tym układzie hydrożel Fmoc-FF zapewnia kwaśne mikrośrodowisko dla nanocząsteczek Pt dzięki protonom wodoru (H+) wytwarzanym przez dysocjację F w obojętnym pH. W rezultacie, Pt NPs wykazują 6-krotnie zwiększoną aktywność podobną do oksydazy i 26-krotnie podobną do peroksydazy po kapsułkowaniu w hydrożelu Fmoc-FF przy pH 7,0. Hydrożel Pt-Fmoc-FF, bazujący na wybitnych aktywnościach enzymatycznych i antybakteryjnej aktywności samego hydrożelu Fmoc-FF, wykazuje doskonałe działanie antybakteryjne. Ten projekt zapewnia uniwersalną strategię przełamywania ograniczeń pH nanozymów i promuje biologiczne zastosowania nanozymów.

Jednogarnkowa chemiczna synteza białek  z wykorzystaniem maskowanej selenazolidyny Fmoc w celu rozwiązania funkcji redoks ludzkiej selenoproteiny F

Ludzki SELENOF jest selenoproteiną retikulum endoplazmatycznego (ER), która zawiera aktywny motyw redoks CXU (C to cysteina, a U to selenocysteina), przypominający motyw redoks oksydoreduktaz tiolowo-dwusiarczkowych (CXXC). Podobnie jak w przypadku innych selenoprotein, wyzwanie w dostępie do SELENOF ograniczyło do tej pory nieco jego pełną charakterystykę biologiczną. Tutaj przedstawiamy chemiczną syntezę one-pot domeny tioredoksynopodobnej SELENOF, podkreśloną przez zastosowanie selenazolidyny zabezpieczonej Fmoc, natywnych ligacji chemicznych i reakcji odselenizacji.
Potencjał redoks motywu CXU wraz z testem turbidymetrycznym insuliny sugerował, że SELENOF może katalizować redukcję disiarczków w nieprawidłowo sfałdowanych białkach. Ponadto wykazujemy, że SELENOF nie jest enzymem podobnym do izomerazy dwusiarczkowej (PDI), ponieważ nie wzmacniał fałdowania dwóch modeli białek; inhibitor trypsyny bydlęcej trzustki i hirudyna. Badania te sugerują, że SELENOF może być odpowiedzialny za redukcję nienatywnych wiązań dwusiarczkowych nieprawidłowo sfałdowanych glikoprotein w ramach systemu kontroli jakości w ER.
FMOC-Lys(Cy5)-OH

FMOC-Lys(Cy5)-OH

Nagrodzeni czasopisma Thieme Chemistry Journals – gdzie są teraz? Udoskonalone  metody odbezpieczania Fmoc  w syntezie peptydów i białek zawierających tioamid

Selektywna miejscowo inkorporacja tioamidów do peptydów i białek dostarcza użytecznego narzędzia do szerokiego zakresu zastosowań. Obecne metody wprowadzania mają niską wydajność, a także epimeryzację. Tutaj opisujemy, jak zastosowanie 1,8-diazabicyklo[5.4.0]undec-7-enu (DBU) zamiast piperydyny w odbezpieczaniu fluorenylometyloksykarbonylu (Fmoc) zmniejsza epimeryzację i zwiększa wydajność peptydów zawierających tioamid. Ponadto wykazujemy, że zastosowanie DBU pozwala uniknąć tworzenia produktów ubocznych podczas syntezy peptydów zawierających tioamidy w łańcuchu bocznym.

Nowe hydrożele fizyczne oparte na wspólnym składaniu  FMOC -aminokwasów

W ostatnich latach hydrożele fizyczne były szeroko badane ze względu na charakterystykę tych struktur, odpowiednio niekowalencyjne oddziaływania i brak innych składników niezbędnych do procesów sieciowania. Żelatory o niskiej masie cząsteczkowej to klasa małych cząsteczek, które tworzą struktury o wyższym uporządkowaniu poprzez wiązania wodorowe i oddziaływania π-π. W tym kontekście wiadomo, że tworzenie hydrożeli opartych na aminokwasach FMOC jest determinowane przez pierwszorzędowe struktury aminokwasów i układ struktury drugorzędowej (motywy alfa-helisy lub beta-kartki).
Niniejsze badanie miało na celu otrzymanie żeli supramolekularnych poprzez zjawisko współskładania z użyciem aminokwasów FMOC jako żelatorów o niskiej masie cząsteczkowej. Stabilność nowych struktur oceniano za pomocą testu inwersji fiolki, podczas gdy widma FTIR dowiodły interakcji między związkami. Żelopodobną strukturę potwierdzają parametry lepkosprężyste w warunkach ścinania oscylacyjnego. Do uzyskania wizualnego wglądu w morfologię fizycznej sieci hydrożelowej wykorzystano mikroskopię SEM, podczas gdy pomiary DLS uwidoczniły przejście zol-żel. Układ molekularny żeli określono metodą dichroizmu kołowego, fluorescencji i spektroskopii UV-Vis.

HYDROŻEL FMOC DEKOROWANY HYDROKSYAPATYTEM  JAKO SUBSTRAT IMITUJĄCY KOŚCI DO RÓŻNICOWANIA I HODOWLI OSTEOKLASTÓW

Hydrożele to nabrzmiałe wodą sieci o ogromnym potencjale do zastosowań w inżynierii tkankowej. Jednak ich zastosowanie w regeneracji kości jest często utrudnione ze względu na brak mineralizacji materiałów i słabe właściwości mechaniczne. Co więcej, większość badań koncentruje się na osteoblastach (OB) do tworzenia kości, podczas gdy osteoklasty (OC), komórki zaangażowane w resorpcję kości, są często pomijane . Jednak rola OC jest kluczowa dla homeostazy kości, a nieprawidłową aktywność OC opisano w kilku chorobach patologicznych, takich jak osteoporoza i rak kości. Z tych powodów celem tej pracy jest opracowanie dostosowanych, wzmocnionych hydrożeli do wykorzystania jako platforma materiałowa do badania funkcji komórek, interakcji międzykomórkowych i ostatecznie do zapewnienia substratu do różnicowania i hodowli OC.

FMOC-Lys(Cy5)-OH
5055 AAT Bioquest 100 mg 784 EUR

FMOC-Lys(Cy5)-OH
5055-100mg AAT Bioquest 100 mg 784 EUR

FMOC-Lys(Cy3)-OH
5054 AAT Bioquest 100 mg 784 EUR

FMOC-Lys(Cy3)-OH
5054-100mg AAT Bioquest 100 mg 784 EUR

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
B-1610.0005 Bachem 5.0g 151.2 EUR

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
B-1610.0025 Bachem 25.0g 486 EUR

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
B-1610.0100 Bachem 100.0g 1387.2 EUR

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
5-06663 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
5-06664 CHI Scientific 100g Ask for price

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
A7928-100000 ApexBio 100 g 297.6 EUR

Fmoc-Lys(Fmoc)-OH
A7928-25000 ApexBio 25 g 180 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH
5-06655 CHI Scientific 1g Ask for price

Fmoc-Lys(Boc)-Lys(Boc)-OH
5-06656 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(ivdde)-Lys(ivdde)-OH
5-06683 CHI Scientific 1g Ask for price

Fmoc-Lys(ivdde)-Lys(ivdde)-OH
5-06684 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys-OH
5-06629 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys-OH
5-06630 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys-OH
A7916-100000 ApexBio 100 g 555.6 EUR

Fmoc-Lys-OH
A7916-5000 ApexBio 5 g 127.2 EUR

Fmoc-L-Lys(Fmoc)-OH
20-abx095059 Abbexa
  • 760.80 EUR
  • 343.20 EUR
  • 100 g
  • 25 g

Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH
B-3050.0001 Bachem 1.0g 135.6 EUR

Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH
B-3050.0005 Bachem 5.0g 360 EUR

Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH
B-3050.0025 Bachem 25.0g 1333.2 EUR

Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH
5-06733 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-D-Lys(Fmoc)-OH
5-06734 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Z)-OH
B-1270.0005 Bachem 5.0g 138 EUR

Fmoc-Lys(Z)-OH
B-1270.0025 Bachem 25.0g 441.6 EUR

Fmoc-Lys(Ac)-OH
B-3520.0001 Bachem 1.0g 138 EUR

Fmoc-Lys(Ac)-OH
B-3520.0005 Bachem 5.0g 385.2 EUR

Fmoc-Lys(Ac)-OH
B-3520.0025 Bachem 25.0g 1430.4 EUR

Fmoc-Lys(Bz)-OH
5-06657 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Bz)-OH
5-06658 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Z)-OH
5-06671 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Z)-OH
5-06672 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Ac)-OH
5-06675 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Ac)-OH
5-06676 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(For)-OH
20-abx184083 Abbexa
  • 393.60 EUR
  • 1897.20 EUR
  • 760.80 EUR
  • 1 g
  • 25 g
  • 5 g

Fmoc-Lys(Tfa)-OH
20-abx184084 Abbexa
  • 526.80 EUR
  • 260.40 EUR
  • 376.80 EUR
  • 10 g
  • 1 g
  • 5 g

Fmoc-Lys(Boc)-OH
B-1080.0025 Bachem 25.0g 192 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
B-1080.0100 Bachem 100.0g 501.6 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
B-1080.0500 Bachem 500.0g 1897.2 EUR

Fmoc-Lys(For)-OH
B-1865.0001 Bachem 1.0g 138 EUR

Fmoc-Lys(For)-OH
B-1865.0005 Bachem 5.0g 441.6 EUR

Fmoc-Lys(For)-OH
B-1865.0025 Bachem 25.0g 1632 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
B-2535.0001 Bachem 1.0g 138 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
B-2535.0005 Bachem 5.0g 297.6 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
B-2535.0025 Bachem 25.0g 1082.4 EUR

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
B-2885.0250 Bachem 250.0mg 340.8 EUR

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
B-2885.1000 Bachem 1.0g 950.4 EUR

Fmoc-Lys(Dde)-OH
B-3015.0001 Bachem 1.0g 318 EUR

Fmoc-Lys(Dde)-OH
B-3015.0005 Bachem 5.0g 1164 EUR

Fmoc-Lys(Nde)-OH
B-3380.0001 Bachem 1.0g 292.8 EUR

Fmoc-Lys(Nde)-OH
B-3380.0005 Bachem 5.0g 1039.2 EUR

Fmoc-Lys(Mca)-OH
B-3590.0001 Bachem 1.0g 835.2 EUR

Fmoc-Lys(Mca)-OH
B-3590.0005 Bachem 5.0g 3228 EUR

FMOC-Lys(TQ2)-OH
5256 AAT Bioquest 100 mg 334 EUR

FMOC-Lys(TQ3)-OH
5258 AAT Bioquest 100 mg 334 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
5-06639 CHI Scientific 1g Ask for price

Fmoc-Lys(Boc)-OH
5-06640 CHI Scientific 10g Ask for price

Fmoc-Lys(Nic)-OH
5-06667 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Nic)-OH
5-06668 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Dde)-OH
5-06679 CHI Scientific 1g Ask for price

Fmoc-Lys(Dde)-OH
5-06680 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(For)-OH
5-06687 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(For)-OH
5-06688 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
5-06695 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
5-06696 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(ipr)-OH
5-06697 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(ipr)-OH
5-06698 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Mmt)-OH
5-06703 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Mmt)-OH
5-06704 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
5-06705 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
5-06706 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Tfa)-OH
5-06713 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Tfa)-OH
5-06714 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Trt)-OH
5-06715 CHI Scientific 5g Ask for price

Fmoc-Lys(Trt)-OH
5-06716 CHI Scientific 25g Ask for price

Fmoc-Lys(Boc)-OH
A7922-100000 ApexBio 100 g 176.4 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
A7922-25000 ApexBio 25 g 110.4 EUR

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
A7926-1000 ApexBio 1 g 236.4 EUR

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
A7926-25000 ApexBio 25 g 772.8 EUR

Fmoc-Lys(Dnp)-OH
A7926-5000 ApexBio 5 g 416.4 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
A7930-25000 ApexBio 25 g 727.2 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
A7930-5000 ApexBio 5 g 226.8 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
GM6452-5G Glentham Life Sciences 5 g 184.8 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-100G Glentham Life Sciences 100 g 265.2 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-10G Glentham Life Sciences 10 g 74.4 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-25G Glentham Life Sciences 25 g 117.6 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-50G Glentham Life Sciences 50 g 180 EUR

FMOC-Lys(TF3)-OH
5051-100mg AAT Bioquest 100 mg 558 EUR

FMOC-Lys(TQ2)-OH
5256-100mg AAT Bioquest 100 mg 334 EUR

FMOC-Lys(TQ3)-OH
5258-100mg AAT Bioquest 100 mg 334 EUR

Fmoc-Lys(Mtt)-OH
GM6452-5 Glentham Life Sciences 5 189.8 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-10 Glentham Life Sciences 10 31.7 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-100 Glentham Life Sciences 100 189.8 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-25 Glentham Life Sciences 25 67.2 EUR

Fmoc-Lys(Boc)-OH
GM7550-50 Glentham Life Sciences 50 118.7 EUR

Fmoc-Lys(Aloc)-OH
B-2240.0005 Bachem 5.0g 163.2 EUR

Fmoc-Lys(Aloc)-OH
B-2240.0025 Bachem 25.0g 514.8 EUR

Fmoc-Lys(Teoc)-OH
5-06711 CHI Scientific 1g Ask for price
  • W tym przypadku hydrożele peptydowe funkcjonalizowane RGD oparte na Fmoc zostały zmodyfikowane nanoproszkiem hydroksyapatytu (Hap) jako nanowypełniaczem, aby stworzyć hydrożele nanokompozytowe.
  • Mikroskopia sił atomowych wykazała, że ​​nanocząstki Hap ozdabiają peptydowe nanowłókien powtarzającym się wzorem, co skutkuje sztywniejszymi hydrożelami o ulepszonych właściwościach mechanicznych w porównaniu z kontrolami bez Hap i RGD.
  • Co więcej, te nanokompozyty wspierały adhezję surowych 264,7 makrofagów i ich różnicowanie w 2D do dojrzałych OC, określonych przez przyjęcie typowej morfologii OC (obecność pierścienia aktynowego, wielonukleacji i pomarszczonej błony plazmatycznej). Ostatecznie, po 7 dniach hodowli OC wykazywały zwiększoną ekspresję TRAP, typowego markera różnicowania OC.
  • Podsumowując, wyniki sugerują, że hydrożel Hap/Fmoc-RGD ma potencjał do inżynierii tkanki kostnej, jako model 2D do badania upośledzenia lub regulacji w górę różnicowania OC.
  • OŚWIADCZENIE ZNACZENIA: : Zmieniona funkcja osteoklastów (OC) jest jedną z głównych przyczyn złamań kości w najczęstszych schorzeniach układu kostnego (np. osteoporoza).
  • Hydrożele peptydowe mogą służyć jako platforma do naśladowania mikrośrodowiska kości i stanowić narzędzie do oceny różnicowania i funkcji OC.
  • Ponadto hydrożele mogą zawierać różne nanowypełniacze, aby uzyskać hybrydowe biomateriały o ulepszonych właściwościach mechanicznych i lepszej cytokompatybilności.
  • Tutaj hydrożele peptydowe funkcjonalizowane RGD oparte na Fmoc zostały ozdobione nanocząsteczkami hydroksyapatytu (Hap), aby wygenerować hydrożel o ulepszonych właściwościach reologicznych.
  • Ponadto są w stanie wspierać osteoklastogenezę komórek Raw264,7 in vitro, co potwierdzają zmiany morfologiczne i ekspresja markerów OC. Dlatego ten hydrożel zdobiony Hap może być użyty jako szablon do skutecznego różnicowania OC i potencjalnie do badania dysfunkcji OC.

Dodaj komentarz